BUPROPIONA - Per quello che serve, le dosi e gli effetti collaterali

Bupropion Hydrochloride (Bupropion, in Portogallo), noto anche con i nomi commerciali Bup, Wellbutrin, Zetron e Zyban, è un farmaco appartenente alla classe degli antidepressivi atipici, le cui principali indicazioni sono il trattamento della depressione e la dipendenza da nicotina.

Sebbene non sia un nuovo farmaco - esiste dagli anni '80 - il bupropione negli ultimi anni ha guadagnato importanza su siti Web e pubblicazioni non mediche, essendo erroneamente trattato come "antidepressivo della moda" o " felicità. " È anche comune vedere il bupropione pubblicizzato come "un nuovo trattamento per la perdita di peso".

In questo articolo esamineremo il Bupropione cloridrato, affrontando le sue indicazioni, le dosi, gli effetti collaterali e le controindicazioni.

Attenzione: questo testo non è destinato a riprodurre l'intero foglietto illustrativo per Bupropion Hydrochloride. Quello che faremo è una revisione critica del foglietto illustrativo, eliminando le parti linguistiche più tecniche e commentando le informazioni più importanti su questo medicinale con un vocabolario più accessibile al pubblico laico.

Cos'è Bupropion Hydrochloride

Bupropion fu lanciato per la prima volta nel mercato statunitense nel 1985 con il nome commerciale di Wellbutrin. A quel tempo, la dose raccomandata era molto più alta di quella attuale e la vendita del farmaco fu bandita nel 1986 dopo l'identificazione di diversi casi di convulsioni causate dall'intossicazione da farmaci.

Dopo ulteriori studi, il bupropione è tornato sul mercato nel 1989, questa volta con la dose raccomandata più bassa (450 mg al giorno).

Bupropione Il cloridrato è un antidepressivo atipico della classe degli inibitori del reuptake della noradrenalina-dopamina. Questo farmaco agisce nel sistema nervoso centrale aumentando la disponibilità di neurotrasmettitori noradrenalina e dopamina, che sono associati con la sensazione di benessere.

Il meccanismo mediante il quale il bupropione riduce la voglia di fumare, favorendo il trattamento della dipendenza da sigarette, non è ancora del tutto chiaro. Sappiamo, tuttavia, che alcuni dei suoi metaboliti agiscono sui recettori della nicotina nel cervello, e l'azione stessa del farmaco sui neurotrasmettitori norepinefrina e dopamina influenzano anche il grado di dipendenza del paziente.

A cosa serve Bupropion?

Bupropion è approvato solo per l'uso in tre situazioni:

• Depressione.
• Disturbo affettivo stagionale (una forma di depressione che compare solo in inverno).
• Trattamento della dipendenza da nicotina.

Qualsiasi altra indicazione di bupropione diversa dalle tre sopra menzionate è considerata off-label, cioè situazioni in cui il farmaco può anche avere qualche effetto, ma ancora senza un'adeguata prova scientifica o approvazione da parte delle entità governative regolatrici.

L'uso principale off-label di bupropione è per:

• Trattamento dell'obesità.
• Disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD).
• Disturbo bipolare
• Disfunzione sessuale indotta da antidepressivi.

Parleremo un po 'di più delle indicazioni off-label in anticipo, in particolare la loro presunta azione di perdita di peso.

Nomi commerciali di Bupropion Hydrochloride

Il bupropione si può già trovare nelle farmacie generiche. Tra i nomi commerciali più famosi ci sono:

• Budep SR.
• BUP.
• Bupium.
• Bupogran.
• INIP.
• Noradop.
• Seth.
• Wellbutrin XL *.
• Wellbutrin SR.
• Zetron.
• Zetron XL *.
• Zyban.

* Forme di rilascio prolungato che consentono solo l'assunzione giornaliera.

Bupropione Il cloridrato viene solitamente commercializzato in dosi da 150 mg o 300 mg in scatole da 30 o 60 compresse.

Il prezzo medio di bupropione varia da 50 reais (confezione da 30 compresse da 150 mg di marca generica) a 200 reais (confezione da 60 compresse da 300 mg di alcuni marchi commerciali). In Portogallo, il prezzo varia da 20 a 36 euro.

Poiché ci sono molte opzioni sul mercato e i prezzi variano ampiamente tra farmacie e laboratori, ti suggeriamo di fare una ricerca accurata prima di acquistare il tuo bupropione. In teoria, hanno tutti la stessa efficacia, incluse le forme generiche.

Come prendere il bupropione

Per ridurre il rischio di eventi avversi, i produttori suggeriscono che le compresse di bupropione cloridrato devono essere deglutite intere e non devono essere rotte, frantumate o masticate.

L'ingestione del medicinale con il cibo non sembra influenzare la sua efficacia.

1. Depressione:

La dose iniziale è di solito 150 mg al giorno. Se ben tollerato, dopo 3 giorni, la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno (150 mg due volte al giorno o 300 mg in dose singola in forme a rilascio prolungato).

osservazioni:

(a) Nelle forme a rilascio prolungato (Wellbutrin XL o Zetron XL), la compressa da 300 mg può essere assunta in dose singola al mattino. Nei moduli a rilascio rapido (tutti gli altri), la dose massima di ciascuna compressa deve essere di 150 mg.

b) Molti produttori suggeriscono che la dose totale massima sia di 300 mg al giorno, ma gli studi dimostrano che la dose di 450 mg al giorno (150 mg, 3 volte al giorno) può essere utilizzata in modo sicuro in pazienti con depressione che, dopo diverse settimane di utilizzo, non rispondono alla dose da 300 mg.

c) Il tempo di intervallo minimo tra ogni dose deve essere di 8 ore.

2. disturbo affettivo stagionale

La dose iniziale è di solito 150 mg al giorno. Se ben tollerato, dopo 7 giorni, la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno (150 mg due volte al giorno o 300 mg in dose singola in forme a rilascio prolungato).

3. Dipendenza dalla sigaretta

La dose iniziale è di solito 150 mg una volta al giorno per 3 giorni. Se ben tollerato, dopo 3 giorni, la dose può essere aumentata a 300 mg al giorno (150 mg due volte al giorno o 300 mg in dose singola in forme a rilascio prolungato).

osservazioni:

a) Il trattamento deve essere iniziato almeno 1 settimana prima della data limite, poiché occorrono 5-7 giorni affinché il farmaco raggiunga i livelli ematici desiderati. Di solito, si suggerisce che il paziente cerchi di smettere di fumare solo nella seconda settimana di trattamento.

b) Nonostante l'indicazione usuale per aumentare la dose da 150 mg / die a 300 mg / die dal 4 ° giorno di trattamento, vi sono prove che la dose di 150 mg al giorno è sufficiente.

c) Se il paziente smette di fumare, il farmaco deve essere conservato per almeno 12 settimane. Nei pazienti più inclini alla ricaduta, tuttavia, il trattamento di mantenimento può durare fino a 1 anno.

d) Se, entro la settima settimana di trattamento, il paziente non è stato in grado di smettere di fumare, il successo è improbabile e si deve prendere in considerazione la sospensione del farmaco.

e) Il tasso di successo di bupropione per i pazienti che vogliono smettere di fumare è di circa il 40-50%. In confronto, il tasso di successo dei pazienti che tentano di smettere di fumare senza cure mediche è solo del 10-20%.

Per saperne di più sul trattamento per smettere di fumare e sulle malattie legate al fumo, leggi: MALATTIE DELLA SIGARETTA - Come smettere di fumare.

Uso off-label

Tra le indicazioni off-label di bupropione, due meritano alcuni commenti: la perdita di peso e l'impotenza sessuale.

Bupropion Thinner?

Bupropione Il cloridrato è una sostanza strutturalmente simile alle anfetamine, che sono farmaci noti per causare la perdita di appetito.

Nel caso specifico di bupropione, questa azione anoressigenica è piccola. Gli studi dimostrano che la perdita di peso totale con trattamento varia da 0 a 2, 5 kg. Ciò significa una perdita di peso simile a quella di altri antidepressivi e inferiore a quella che solitamente causano Sibutramina e Orlistat.

È anche importante notare che la perdita di peso si verifica solo in circa il 20% dei pazienti. E a circa il 10%, l'effetto è il contrario, con un leggero aumento di peso durante il trattamento.

Pertanto, il trattamento del bupropione come un farmaco molto efficace per la perdita di peso è semplicemente pubblicità ingannevole. La bassa efficacia associata all'alto tasso di effetti indesiderati (descritti più avanti) rende il bupropione non il farmaco più indicato per il trattamento dell'obesità per la maggior parte dei pazienti.

Ciò non significa, tuttavia, che la loro piccola azione anoressica non sia un vantaggio nei casi di pazienti che cercano di smettere di fumare, poiché l'aumento di peso è uno degli effetti più comuni della cessazione del fumo.

Disfunzione sessuale

Uno degli effetti avversi più comuni degli antidepressivi in ​​generale è la disfunzione sessuale, che può manifestarsi come impotenza, perdita di libido, anorgasmia o cambiamenti nell'eiaculazione.

Bupropione Il cloridrato è uno dei rari antidepressivi con poco o nessun effetto sulla funzione sessuale.

Nei pazienti con disfunzione sessuale causata da antidepressivi, lo psichiatra può scegliere di sostituire il bupropione per la semplice sostituzione del farmaco corrente o per la combinazione dei due antidepressivi.

Effetti collaterali di Bupropione cloridrato

Storicamente, l'effetto collaterale più temuto del bupropione è sempre stato il sequestro. Tuttavia, con la riduzione della dose massima ammissibile, l'insorgenza di questa complicanza è diventata rara, interessando meno dello 0, 1% dei pazienti.

La crisi convulsiva, quando si verifica, è solitamente dovuta all'ingestione oltre la dose massima consentita.

Sebbene il sequestro sia raro oggi, molti altri effetti avversi sono abbastanza comuni, molti dei quali con un'incidenza superiore al 30% (1 su 3 pazienti).

Alle dosi attualmente raccomandate, gli effetti indesiderati più comuni e la loro incidenza sono:

• Tachicardia (cuore accelerato) (11%).
• Insonnia (dall'11% al 40%).
• Mal di testa (dal 25% al ​​34%).
• Agitazione (dal 2% al 32%),
• Secchezza delle fauci (dal 10% al 28%).
• Stitichezza (dall'8% al 26%).
• Perdita di peso (dal 14% al 23%).
• Nausea e vomito (23%).
• Vertigini (dal 6% al 22%).
• Sudorazione eccessiva (dal 5% al ​​22%).
• Tremore (dall'1% al 21%).
• Visione offuscata (dal 3% al 15%).
• Faringite (dal 3% al 13%).
• Rinite (12%).
• Mancanza di concentrazione (9%).
• Aumento di peso (9%)
• Ansia (dal 3% all'8%).
• Rash (dall'1% all'8%).
• Diarrea (dal 4% al 7%)
• Flatulenza (6%),
• Acufeni (dall'1% al 6%).
• Disturbi del sonno (5%).
• Dolore al petto (≤ 4%).
• Ipertensione (dall'1% al 4%).
• Debolezza (4%)
• Tosse (dal 2% al 4%)
• Prurito (dal 2% al 4%).
• Sonnolenza (dal 2% al 3%).
• Ipotensione (3%).
• Compromissione della memoria (3%).
• Ulcera mucosa orale (2%).
• Disfagia (difficoltà a deglutire) (2%).

Controindicazioni

Il bupropione è controindicato nelle seguenti situazioni:

• Ipersensibilità al bupropione.
• Pazienti con una storia di convulsioni, anoressia o bulimia.
• Pazienti sottoposti a brusco ritiro di alcol o sedativi, tra cui benzodiazepine, barbiturici o antiepilettici.
• Uso di inibitori MAO (simultaneamente o entro 14 giorni dopo la sospensione di bupropione o inibitore MAO).

Interazioni farmacologiche

Oltre alle sostanze sopra elencate, che sono controindicate, ci sono anche altri farmaci che possono causare effetti collaterali se sono associati a bupropione. I principali sono:

• Citalopram.
• Doxorubicina.
• Lorcasserina.
• Metoprololo.
• Tamoxifen.
• Antidepressivi triciclici.
• Vortioxetina.

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