CORTICOIDE - Tipi, perché servire ed effetti collaterali

CORTICOIDE - Tipi, perché servire ed effetti collaterali

I glucocorticoidi, chiamati anche corticosteroidi o corticosteroidi, sono potenti farmaci derivati ​​dall'ormone cortisolo prodotto dalla ghiandola surrenale. I corticosteroidi sono spesso usati come parte del trattamento di malattie infiammatorie, allergiche, immunologiche e persino contro alcuni tipi di cancro.

Sebbene sia un farmaco molto efficace contro parecchie malattie gravi, i corticosteroidi hanno un difetto importante: un profilo molto ampio di effetti collaterali, alcuni gravi, alcuni esteticamente indesiderabili. Se usati per lungo tempo, i corticosteroidi portano ad un aumento di peso, possono causare smagliature, causare acne, indebolire le ossa, ecc.

In questo articolo tratteremo le indicazioni e gli effetti collaterali dei corticosteroidi, con particolare attenzione al prednisone e al prednisolone, i farmaci più usati della classe.

Se stai cercando un foglio illustrativo semplificato di prednisone, visita il seguente articolo: PREDNISONA - Che cosa serve, dosi e cura

Cos'è un glucocorticoide?

I glucocorticoidi sono ormoni steroidei, non anabolici e non sessuali, prodotti dalla corteccia della ghiandola surrenale. L'ormone prodotto naturalmente dal nostro corpo è il cortisolo. I livelli normali di cortisolo sono essenziali per la nostra salute perché questo ormone ha un'azione sul metabolismo del glucosio, sulle funzioni metaboliche del corpo, sulla guarigione, sul sistema immunitario, sulla funzione cardiaca, sul controllo della crescita e su molte altre azioni fondamentali del nostro corpo. corpo.

Il cortisolo è un ormone dello stress. Prende il nome perché la sua produzione aumenta ogni volta che il nostro corpo è sotto stress fisico, come nei casi di traumi, infezioni o interventi chirurgici. Il cortisolo aumenta la disponibilità di glucosio ed energia, aumenta la pressione sanguigna, aumenta il tono del cuore e prepara il corpo a soffrire e combattere gli insulti.

Tipi di corticoidi

I glucocorticoidi utilizzati nella pratica medica sono versioni sintetiche prodotte in laboratorio dell'ormone naturale cortisolo. Esistono diverse formulazioni sintetiche di corticosteroidi, i più usati sono prednisone, prednisolone, idrocortisone, desametasone, metilprednisolone e beclometasone (inalati).

Tutti i corticosteroidi sintetici sono più potenti del cortisolo naturale eccetto l'idrocortisone, che ha una potenza simile.

Potenza di ciascun tipo di corticosteroide in relazione al cortisolo:

  • Idrocortisone → potenza simile al cortisolo.
  • Deflazacorte → 3 volte più potente del cortisolo.
  • Prednisolone → 4-5 volte più potente del cortisolo.
  • Prednisone → 4-5 volte più potente del cortisolo.
  • Triamcinolone → 5 volte più potente del cortisolo.
  • Metilprednisolone → 5-7, 5 volte più potente del cortisolo.
  • Betametasone → 25-30 volte più potente del cortisolo.
  • Desametasone → 25-30 volte più potente del cortisolo.
  • Beclometasone (inalatorio) → 8 pouletti 4 volte al giorno equivalgono a 14 mg di prednisone al giorno per via orale.

60 mg di prednisone hanno lo stesso effetto di 2 mg di desametasone o 300 mg di cortisolo naturale. A causa di questa maggiore potenza dei corticosteroidi sintetici, siamo stati in grado di somministrare dosi molto al di sopra dei livelli fisiologici di cortisolo nei pazienti, che è essenziale per il trattamento di alcune malattie.

Malattie che possono essere trattate con corticosteroidi

Prednisone e corticosteroidi in generale sono farmaci che possono modulare i processi infiammatori e immunologici del nostro corpo, rendendoli estremamente utili in una moltitudine di malattie. Qualsiasi malattia di origine allergica, infiammatoria o autoimmune può essere trattata con uno qualsiasi di questi corticosteroidi (leggi anche: CHE COS'È UNA MALATTIA AUTOIMUNALE?).

Solo per avere un'idea dell'importanza degli steroidi nella pratica medica, possiamo citare come indicazione per la sua somministrazione le seguenti malattie:

  • Asma.
  • Sclerosi multipla
  • BPCO.
  • Allergie, principalmente anafilassi.
  • Epatite autoimmune.
  • Herpes Zoster.
  • Lupus.
  • Artrite reumatoide
  • Leucemia.
  • Linfoma.
  • Porpora trombocitopenica idiopatica (ITP).
  • Mieloma multiplo.
  • Edema cerebrale
  • Bell paralisi facciale.
  • Goccia.
  • Sarcoidosi.
  • Rinite allergica
  • Vitiligine.
  • Psoriasi.
  • La granulomatosi di Wegener.
  • Malattia infiammatoria intestinale
  • Miastenia grave.
  • Vasculite.
  • Morbo di Addison (insufficienza surrenalica).
  • Glomerulonefrite.
  • Malattie della pelle di origine infiammatoria o autoimmune.
  • La sindrome di Sjögren.
  • Trapianto di organi
  • Orticaria.

Dosi giornaliere equivalenti a 5-10 mg di prednisone sono chiamate dosi fisiologiche perché sono compatibili con la produzione giornaliera di cortisolo. A queste dosi, i corticosteroidi sintetici hanno solo un effetto antinfiammatorio.

In situazioni normali, la secrezione di cortisolo da parte dell'adrenale ha un ciclo circadiano, cioè cambia in base al periodo della giornata. Durante le prime ore del mattino, la sua secrezione è molto alta, riducendo al massimo intorno alle 23 ore. Pertanto, abbiamo scelto di somministrare corticosteroidi durante la mattina per cercare di simulare la secrezione fisiologica a cui il corpo è abituato, riducendo così l'incidenza degli effetti collaterali.

Quando la dose è elevata, il prednisone o qualsiasi altro glucocorticoide inizia a mostrare effetti immunosoppressivi, il che giustifica il suo uso nelle malattie autoimmuni e nel trapianto di organi.

Nelle malattie autoimmuni e nella glomerulonefrite possiamo usare fino a 80 mg di prednisone al giorno. Nei casi più gravi, abbiamo utilizzato una procedura chiamata pulsoterapia, che consiste nella somministrazione venosa fino a 1000 mg di metilprednisolone per 3 giorni consecutivi. Questa terapia a impulsi può essere utilizzata nella vasculite grave, nel rigetto di organi trapiantati e nel trattamento di malattie autoimmuni gravi e scompensate, come ad esempio in alcuni casi di lupus.

I corticosteroidi possono essere somministrati da più vie. Ad esempio, i corticosteroidi sistemici sono quelli assunti per via orale o endovenosa. La somministrazione di corticosteroidi inalatori è molto comune nell'asma. Nella rinite e nella sinusite la via preferita è intranasale. Nelle malattie della pelle, il corticosteroide è topico, cioè in creme o unguenti. Ci possono essere corticosteroidi negli occhi e soluzioni per la somministrazione alle orecchie. Nell'artrite, la via può essere intraarticolare (infiltrazione).

Assorbimento di corticosteroidi

La stragrande maggioranza degli effetti indesiderati si verifica in pazienti che assumono un uso prolungato e alte dosi di corticosteroidi per via orale o endovenosa. Ciò non significa, tuttavia, che le altre forme di somministrazione di corticosteroidi siano prive di effetti avversi.

I corticosteroidi per inalazione, ampiamente usati nel trattamento dell'asma, possono avere un assorbimento sistemico rilevante, sebbene questo sia molto inferiore a quello dei corticosteroidi somministrati per via orale. Il fluticasone per inalazione, ad esempio, è noto per inibire la produzione di cortisolo da parte della ghiandola surrenale e può causare effetti collaterali sistemici, se usato per diversi mesi, specialmente nei bambini. Altre forme di corticosteroidi inalatori sembrano avere un assorbimento sistemico inferiore.

Iniezioni intra-articolari di desametasone possono causare la sindrome di Cushing (spiego che cos'è questo cambiamento più tardi).

Anche i corticosteroidi nell'unguento o nella crema possono essere assorbiti dall'organismo in misura sufficiente a causare effetti collaterali se il loro uso è per un tempo prolungato. L'assorbimento del corticoide attraverso la pelle varia in base ad alcuni fattori. Ad esempio, aree come le pellicine, il cuoio capelluto e la fronte sono più assorbite. Nei bambini e nelle aree con infiammazione o ridimensionamento della pelle, aumenta anche l'assorbimento sistemico di corticosteroidi.

In generale, non esiste alcuna forma di corticostero privo di effetti collaterali. Indipendentemente dal percorso, maggiore è il tempo di trattamento e la dose utilizzata, maggiori sono i rischi di effetti avversi.

Effetti collaterali di prednisone e corticosteroidi in generale

Mentre sono farmaci estremamente utili in una varietà di gravi malattie, gli steroidi hanno una lunga lista di effetti collaterali indesiderati, che vanno da problemi estetici a gravi infezioni dovute all'inibizione del sistema immunitario, specialmente se usate a lungo termine.

Gli effetti collaterali sono strettamente correlati alla dose e al tempo di utilizzo. L'uso sporadico e per un breve periodo di tempo non è in grado di determinare gli effetti avversi che verranno descritti di seguito. Non c'è bisogno di preoccuparsi di prescrivere corticosteroidi per una sola settimana, anche se è a dosi elevate.

Ogni volta che viene preso in considerazione l'uso di corticosteroidi in dosi elevate o per un periodo di tempo prolungato, è importante valutare i possibili benefici e i possibili effetti. L'uso sarà indicato ogni volta che il medico giudica che la malattia da trattare è più grave dei potenziali effetti avversi.

Dopo aver letto questo articolo, potresti avere l'impressione che il prednisone e simili siano farmaci terribili. È importante notare che l'uso prolungato e ad alte dosi è spesso indicato solo in gravi malattie, che possono portare alla morte o a gravi limitazioni.

a) Effetti collaterali dei corticosteroidi sulla pelle

Gli effetti estetici dei corticosteroidi sono ciò che la maggior parte dei pazienti con disagio, in particolare le donne. Circa la metà delle persone che usano almeno 20 mg al giorno di prednisone o una dose equivalente di qualsiasi altro corticosteroide per tre o più mesi avrà effetti collaterali cosmetici.

Tra i più comuni possiamo menzionare ecchimosi e porpora associate al corticoide. Questi cambiamenti sono piccole emorragie che si verificano sotto la pelle, di solito in aree esposte al sole, come mani e avambracci. Un altro effetto avverso comune è una pelle più sottile e più fragile.

Striature di colore violaceo localizzate nella regione addominale, calvizie, crescita dei capelli nelle donne e acne si verificano anche con frequenze negli utilizzatori cronici di corticosteroidi orali.

Il rischio di tumori della pelle non melanoma sembra essere maggiore nelle persone che assumono corticosteroidi per un lungo periodo di tempo.

I pazienti che usano corticosteroidi in creme e unguenti per lungo tempo possono anche avere effetti indesiderati sulla pelle, come atrofia, smagliature, teleangiectasie e macchie viola. Un aumento del rischio di infezioni fungine della pelle si verifica anche con un trattamento prolungato.

Un tipico segno di tossicità corticoide è lo sviluppo dell'aspetto "cushingoide", caratterizzato da una faccia arrotondata (chiamata facies lunare), dall'accumulo di grasso nella regione posteriore del collo e della schiena (chiamata gobba). bufalo) e distribuzione irregolare del grasso corporeo, con predominanza nelle regioni addominale e tronco. Questo insieme di effetti collaterali, chiamato sindrome di Cushing, è uno dei più problematici perché cambia notevolmente l'aspetto del paziente, specialmente nelle persone che prima erano magre.

La sindrome di Cushing di solito si manifesta entro i primi 2 mesi di trattamento con corticosteroidi a dosi superiori a 20 mg al giorno. In alcuni pazienti, tuttavia, sono sufficienti dosi superiori a 10 mg al giorno per causare questo cambiamento.

b) Effetti collaterali dei corticosteroidi sugli occhi

L'uso continuo di corticosteroidi sistemici, di solito per più di 1 anno a dosi superiori all'equivalente di 10 mg di prednisone al giorno, può portare a cambiamenti oftalmologici, come la cataratta e il glaucoma. Entrambi i corticosteroidi usati per via orale, nasale (spray nasale per l'asma o la bronchite) o sotto forma di colliri possono causare entrambe le malattie.

I pazienti che usano corticosteroidi cronici devono essere periodicamente valutati da un oftalmologo, al fine di rilevare i primi segni di cataratta o glaucoma.

c) Effetti collaterali metabolici dei corticosteroidi

Dalla dose di 5 mg al giorno vi è una chiara tendenza ad aumentare di peso e ad accumulare grasso nella regione del tronco e dell'addome. Maggiore è la dose di corticoide, maggiore è l'aumento di peso.

Oltre all'accumulo di grasso, la terapia cronica con corticosteroidi porta anche a cambiamenti nel metabolismo del glucosio e può persino portare al diabete mellito. Il rischio è maggiore nelle persone che hanno già valori di glucosio leggermente alterati prima dell'inizio della terapia con corticosteroidi. Sebbene il diabete sia reversibile nella maggior parte dei casi dopo la sospensione del farmaco, alcuni pazienti rimangono diabetici per il resto della loro vita.

Dosi giornaliere di prednisone superiori a 10 mg per più di 3 mesi possono anche causare variazioni nei livelli di colesterolo, cioè aumenti del colesterolo LDL (cattivo colesterolo) e dei trigliceridi e livelli più bassi di colesterolo HDL (colesterolo buono).

d) Effetti collaterali cardiovascolari dei corticosteroidi

L'incidenza di varie patologie cardiovascolari di solito aumenta con l'uso prolungato di corticosteroidi. Possiamo menzionare l'aumento della presenza di ipertensione, infarto miocardico, insufficienza cardiaca e ictus.

Il rischio di malattia cardiovascolare dipende dalla dose e dal momento del trattamento. I pazienti che sviluppano la sindrome di Cushing sono solitamente quelli con il più alto tasso di aterosclerosi e un rischio più elevato di problemi cardiaci.

Piccole dosi di corticosteroidi per un breve periodo non sembrano aumentare significativamente il rischio cardiovascolare.

e) Effetti collaterali muscoloscheletrici dei corticosteroidi

L'uso cronico di glucocorticoidi è associato a diversi disturbi muscoloscheletrici. Il più comune è l'osteoporosi. In questo caso, anche basse dosi, come 2, 5 mg o 5 mg al giorno, se usate cronicamente, possono accelerare la perdita di massa ossea.

I corticosteroidi prolungati sono anche responsabili dell'aumentata incidenza di necrosi ossea, lesioni muscolari (miopatia), fratture ossee e disturbi della crescita se usati nei bambini.

f) Effetti collaterali dei corticosteroidi nel sistema nervoso centrale

L'uso di corticosteroidi, all'inizio, può causare una sensazione di benessere ed euforia. Tuttavia, nel lungo periodo è associato a una maggiore incidenza di condizioni psichiatriche, come la psicosi e la depressione, così come l'insonnia e i cambiamenti di memoria.

g) Effetti collaterali immunologici dei corticosteroidi

L'immunosoppressione causata dai corticosteroidi è un effetto desiderabile nei casi di malattie autoimmuni, ma può anche essere un problema importante, poiché facilita l'insorgenza di infezioni. Devi essere in grado di bilanciare bene i rischi con i benefici.

Il rischio di infezione si manifesta in coloro che assumono l'equivalente di 10 mg al giorno o più di prednisone per diversi giorni. Questo rischio diventa molto alto con dosi superiori a 40 mg al giorno o quando si ottiene una dose cumulativa di 700 mg di prednisone nel corso del trattamento.

Oltre a facilitare le infezioni, i corticosteroidi inibiscono anche la comparsa della febbre, rendendo difficile riconoscere un processo infettivo in corso.

I pazienti sottoposti ad alte dosi di corticosteroidi dovrebbero evitare i vaccini costituiti da virus vivi, a rischio di sviluppare infezioni da vaccino. Possono essere somministrati vaccini con virus ucciso, tuttavia i corticosteroidi possono anche prevenire la formazione di anticorpi, rendendo meno efficace l'immunizzazione. Le dosi più grandi sono spesso necessarie per un'efficace immunizzazione.

La candidosi orale e la candidosi vaginale sono infezioni molto comuni nei pazienti che assumono glucocorticoidi cronici.

i) Altri effetti collaterali dei corticosteroidi

L'elenco dei possibili effetti collaterali dei corticosteroidi è molto esteso. Oltre a quelli già menzionati, altri effetti avversi relativamente comuni sono: ritenzione idrica, cambiamenti mestruali, gastrite, ulcera peptica, steatosi epatica, pancreatite e infertilità.

Cura e pericoli dell'utilizzo di steroidi

I corticosteroidi prolungati richiedono un po 'di attenzione, soprattutto quando il farmaco viene sospeso.

L'uso di prednisone o simili per lungo tempo inibisce la produzione naturale di cortisolo da parte della ghiandola surrenale. Poiché i corticosteroidi sintetici hanno un'emivita di poche ore, la brusca sospensione fa sì che i livelli di cortisolo si avvicinino allo zero dopo 2 o 3 giorni. Quando la ghiandola surrenale è stata a lungo inibita dalla somministrazione di corticosteroidi esogeni, ci vuole tempo per ri-produrre cortisolo naturalmente. In generale, i trattamenti che durano meno di 3 settimane di solito non causano effetti collaterali importanti né provocano una prolungata inibizione sopra-renale.

Poiché il cortisolo è un ormone essenziale per tutta la vita, il paziente che sospende il corticosteroide sintetico entra improvvisamente in uno stato chiamato insufficienza surrenalica, che può progredire fino a shock circolatorio, coma e morte se non immediatamente trattato.

Pertanto, il ritiro dei corticosteroidi dopo un uso prolungato dovrebbe sempre essere fatto lentamente e gradualmente. Il trattamento non dovrebbe mai essere interrotto senza conoscenze mediche.


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