ANTIDEPRESSIVES (SSRI) - Escitalopram, Fluoxetine, Sertraline ...
Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) sono una classe di farmaci antidepressivi presenti sul mercato dalla fine degli anni 80. Paroxetina, sertralina, escitalopram, citalopram e fluoxetina sono i principali farmaci di questa classe.
L'antidepressivo è un farmaco di origine psichiatrica indicato nel trattamento dei disturbi dell'umore e dei disturbi dell'umore. Nonostante il nome, la depressione non è la sua unica indicazione. Gli antidepressivi possono essere utilizzati anche in altri disturbi psichiatrici come disturbo bipolare, disturbi d'ansia, disturbo ossessivo-compulsivo, stress post-traumatico e persino in malattie organiche come la fibromialgia e la tensione premestruale.
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In questo articolo parleremo esclusivamente di antidepressivi selettivi della ricaptazione della serotonina. Se stai cercando informazioni sulla depressione, leggi: DEPRESSIONE - Cause, sintomi, diagnosi e trattamento.
antidepressivi
I primi antidepressivi furono scoperti a metà del XX secolo. Con il passare del tempo, si stavano sviluppando nuove classi di antidepressivi e, con la diminuzione degli effetti collaterali, il suo uso divenne popolare. Nei paesi europei, circa il 3-7% della popolazione usa comunemente una forma di antidepressivo tra le dozzine di farmaci diversi che rientrano in questo gruppo.
Non si conoscono esattamente le cause della depressione, ma la concentrazione cerebrale di alcune sostanze chimiche, chiamate neurotrasmettitori, è coinvolta in questo processo. I principali sono serotonina, noradrenalina e dopamina. L'azione dei diversi antidepressivi passa attraverso la regolazione di queste sostanze.
Non è il mio obiettivo scrivere un compendio di farmacologia specifica sugli antidepressivi. Citerò le principali classi e formulerò alcuni commenti sugli effetti collaterali e le interazioni degli antidepressivi più prescritti nel mondo. La lettura del foglio medico da parte dei laici può portare molta confusione e la paura di sviluppare alcuni degli effetti collaterali descritti è spesso la causa dell'abbandono del paziente al trattamento. Spiegherò come funzionano gli antidepressivi e daremo maggiore enfasi agli effetti collaterali più comuni di ogni classe.
Per evitare un testo molto lungo, lo dividerò in parti. In questo primo parlerò degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Successivamente, scriverò su antidepressivi triciclici e tetraciclici, inibitori del reuptake della serotonina / noradrenalina, inibitori delle MAO e antidepressivi atipici.
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
- Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
- Sertraline (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
- Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
- Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
- Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Gli SSRI sono la classe di antidepressivi più prescritta al mondo. Sono farmaci relativamente nuovi - il primo farmaco in questa classe, la fluoxetina, il famoso Prozac®, ha iniziato a essere commercializzato nel 1987 - sicuro anche a dosi elevate, ben tollerato e con un lieve profilo di effetti collaterali.
Come funzionano gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)?
La serotonina è un neurotrasmettitore, una sostanza coinvolta nella comunicazione dei neuroni, associata alla regolazione dell'umore, delle emozioni, del sonno e dell'appetito. Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina agiscono per prevenire il ritiro della serotonina dalla fessura sinaptica, dove il neurotrasmettitore esercita le sue azioni. Pertanto, la serotonina rimane disponibile più a lungo, causando un miglioramento dell'umore dei pazienti.
Come qualsiasi farmaco antidepressivo, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina impiegano almeno 2 settimane per iniziare a lavorare e fino a 8 settimane per raggiungere il loro massimo potenziale.
Il principale effetto negativo di questa classe è la disfunzione sessuale, vale a dire la diminuzione della libido e le difficoltà nel raggiungere l'orgasmo, motivo per cui questi farmaci possono essere utilizzati nel trattamento dell'eiaculazione precoce (leggi: TRATTAMENTO DELL'EJACULAZIONE ANTICIPATA). Altri effetti indesiderati comuni comprendono nausea e insonnia.
L'uso di questa classe di antidepressivi deve essere fatto con cautela nei giovani sotto i 24 anni a causa di una maggiore incidenza di pensieri suicidi nelle prime settimane di trattamento.
C'è anche un maggior rischio di sanguinamento minore, che rende indesiderabile l'associazione con anticoagulanti, come il warfarin e con agenti antipiastrinici, come l'aspirina e il clopidogrel.
Non utilizzare mai un antidepressivo SSRI insieme agli antidepressivi MAO-inibitori. Deve esserci sempre uno spazio di almeno 14 giorni tra l'uso dell'uno e l'altro. Questa associazione può essere fatale.
a) Fluoxetina (Prozac®, Daforin®, Prozen®, Psipax®)
Fluoxetine è stato il primo SSRI ad essere lanciato sul mercato. Il suo facile dosaggio di 1 compressa al giorno e il suo profilo di effetti collaterali lievi, soprattutto se comparati ai farmaci dell'epoca, lo rese rapidamente il secondo farmaco più venduto negli Stati Uniti nei primi anni '90 e il principale antidepressivo nel mondo.
La dose efficace di fluoxetina è di 20 mg al giorno, una quantità in grado di mantenere fino all'80% della serotonina cerebrale che agisce più a lungo. È importante ricordare che il suo effetto clinico inizia a essere rilevante solo dalla 3a settimana di utilizzo. I pazienti che non rispondono entro 6 settimane possono aumentare progressivamente la loro dose fino a un massimo di 80 mg / die. Una volta sospesa, la fluoxetina rimane ancora vitale in circolazione per altri 4-6 giorni, essendo la droga di questa classe con un'emivita maggiore.
Esiste già una nuova formulazione di fluoxetina che può essere assunta una volta alla settimana.
Gli effetti collaterali più comuni della fluoxetina sono nausea, insonnia, diminuzione della libido, eiaculazione ritardata, tremori, diminuzione dell'appetito, astenia e ansia. In generale, sono effetti che compaiono all'inizio del trattamento e scompaiono nel tempo. Se i cambiamenti sessuali non migliorano, l'associazione con buspropiona o buspirone di solito risolve il problema.
I medicinali non devono essere usati con fluoxetina (e altri SSRI) senza esplicita autorizzazione medica:
- Alcool, analgesici oppiacei, warfarin, carbamazepina, antinfiammatori, sibutramina, tamoxifene, tramadolo, fenitoina, altri antidepressivi.
Abbiamo un articolo specifico su fluoxetina, a cui si può accedere attraverso il seguente link: FLUOXETINE CHLORIDETATE | Indicazioni ed effetti
b) Sertralina (Zoloft®, Assert®, Serpax®)
La sertralina è stata un antidepressivo sul mercato dal 1992.
La sua dose efficace è di 50 mg / giorno e può essere aumentata fino a 200 mg / die.
Il profilo della sertralina è molto simile a quello della fluoxetina, quindi mi limiterò solo alle differenze significative.
Gli effetti collaterali sono simili, tuttavia, i disturbi della nausea sono più comuni con la sertralina rispetto ad altri antidepressivi SSRI. Tuttavia, la sertralina sembra avere un tasso di successo nel trattamento della depressione fino al 40% in più rispetto alla fluoxetina.
c) Paroxetina (Seroxat®, Dropax®, Paxil®, Benepax®, Pondera®, Parox®)
La paroxetina è stata lanciata poco dopo la sertralina nel 1993.
Il suo dosaggio varia da 20 mg / giorno a 50 mg / giorno.
A differenza della fluoxetina e della sertralina che possono causare ansia e agitazione, la paroxetina causa spesso sonnolenza. La disfunzione sessuale sembra essere più frequente con paroxetina rispetto ad altri SSRI. I sintomi di secchezza delle fauci e aumento di peso sono anche più comuni con questo farmaco.
La paroxetina sembra essere l'antidepressivo più efficace in questa classe, nonostante il suo peggior profilo di effetti avversi.
d) Citalopram (Celexa®, Cipramil®, Cipram® Città®, Procimax®)
Citalopram presenta come caratteristica principale il fatto che sia l'SSRI con minori effetti collaterali sessuali. Sembra anche essere il miglior antidepressivo di questa classe per i pazienti con disturbi d'ansia associati.
La dose indicata di citalopram è 20 mg / giorno e può raggiungere fino a 60 mg / die.
e) Escitalopram (Cipralex®, Lexapro®)
Rilasciato nel 2001, escitalopram è un derivato del citalopram con una maggiore potenza d'azione. 10 mg di escitalopram mostrano la stessa efficacia di citalopram 40 mg. La sua dose indicata varia da 10 mg / giorno a 20 mg / giorno.
Tuttavia, se assunto come dosi equivalenti, escitalopram ha la stessa efficacia e il medesimo profilo di effetti collaterali del citalopram.
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